大约有20%的难治性高血压患者存在醛固酮升高

• 大约有20%的难治性高血压患者存在醛固酮升高
  
  
  这种升高与血压升高呈正相关，原因可能是醛固酮促进了水钠潴留、炎症、动脉硬化和氧化应激等，进一步促使难治性高血压形成。因此，十几年来，通过抑制醛固酮合酶来减少醛固酮的合成一直是高血压治疗的药物靶点。
   
   
  
  Baxdrostat是一种新型的醛固酮合成酶抑制剂（ASI），拟开发用于难治性高血压的降压等适应症。该候选药可选择性靶向由CYP11B2基因编码的醛固酮合成酶，同时对11ß-羟化酶（负责皮质醇合成的酶，由CYP11B1基因编码）的阻断活性的亲和力低得多。
   
  在临床前和1期研究中，baxdrostat对醛固酮合酶抑制显示出具有100:1的选择性，并且多个剂量水平的baxdrostat降低血浆醛固酮水平，但不降低皮质醇水平。 2023年2月，研究人员在 《新英格兰医学杂志》（ NEJM ）上发表了baxdrostat治疗难治性高血压患者的2期临床试验数据。研究结果显示：接受baxdrostat治疗的难治性高血压患者的血压出现了剂量相关的降低。
   
  阿斯利康曾在此前发布的新闻稿中指出，baxdrostat代表了一种潜在领先的下一代ASI，因为它对醛固酮合成酶具有高度选择性，并保留了人体中的皮质醇途径。此外，该药也具有与阿斯利康的SGLT2抑制剂达格列净（dapagliflozin）联合用药的潜力，以进一步满足心脏肾脏疾病领域存在的高度未满足的医疗需求。