胰岛素也是一种多肽药物

• 胰岛素也是一种多肽药物
  
  
  
  在中国上市之前，司美格鲁肽口服片7毫克和14毫克已于2019年9月获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为Rybelsus，用于治疗成人2型糖尿病。
   
  2023年3月24日，诺和诺德披露了司美格鲁肽口服片治疗2型糖尿病的3期临床试验（PIONEER PLUS）数据，该试验对比了更高剂量的司美格鲁肽口服片与此前已获批的14毫克剂量治疗2型糖尿病的效果。数据显示，在第52周时，25毫克和50毫克剂量的司美格鲁肽降低糖化血红蛋白的效果显著优于14毫克剂量，减重效果同样显著优于14毫克剂量。
   
  相比糖尿病，公众和市场对司美格鲁肽口服片的减重适应证期待更高。
   
  2023年5月22日，诺和诺德披露了一项司美格鲁肽口服片的3期临床试验（OASIS 1）结果，该试验共纳入667名肥胖或超重合并一种或多种并发症的成人，比较每日一次口服50毫克司美格鲁肽和安慰剂68周后的减重效果和安全性。
   
  结果显示，如果所有人都坚持治疗，口服50毫克司美格鲁肽的患者体重减轻了17.4%，安慰剂组则减少了1.8%。如果不考虑治疗的依从性，口服50毫克司美格鲁肽的患者体重减轻了15.1%，安慰剂组减少了2.4%。
   
  目前，司美格鲁肽口服片尚未在任何国家获批用于减重。2023年4月，诺和诺德在中国药物临床试验登记与信息公示平台登记了一项3期临床试验（OASIS 3），旨在评估每日口服1次司美格鲁肽50mg片剂在中国超重或肥胖成人中的疗效和安全性。
   
  药企从业者、美国阿拉巴马分校遗传学博士周叶斌曾撰文指出，GLP-1RA都是多肽，属于大分子药物，口服到胃部会直接被消化降解，所以大分子药物一般都是注射用药。诺和诺德通过制剂的创新，做出口服版的司美格鲁肽，是一件“看似简单，实则很逆天”的事。
   
  胰岛素也是一种多肽药物，自1921年被发现以来，科学家们就在尝试各种新型辅料和递送技术，希望制成口服胰岛素，但全球至今仍未出现任何一款口服胰岛素产品。
   
  据诺和诺德公告，司美格鲁肽实现口服吸收借助了“SNAC吸收促进剂”技术。据2020年7月发表于《糖尿病治疗》（Diabetes Therapy）的一篇综述，司美格鲁肽口服片是司美格鲁肽和吸收增强剂SNAC的联合制剂，SNAC可以局部升高pH值，从而减少胃蛋白酶对司美格鲁肽分子的降解，帮助司美格鲁肽分子实现胃内跨细胞转运吸收，增加口服给药途径的生物利用度。