2016执业西药师《药物化学》章节复习讲义第二章中枢神经系统药物

发布日期:2019-05-30 来源:网络整理 浏览量:
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      第一节 巴比妥类

      1 异戊巴比妥

      

      中等实效巴比妥类镇静催眠药,

      【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢(环球网校医学考试网提供2016执业西药师《药物化学》章节复习讲义第二章中枢神经系统药物),代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。

      异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。

      【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。

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