2013中级主管药师辅导：各类抗高血压药的特点与应用

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  　　抗高血压药分类

  　　? 中枢性交感神经抑制药 可乐定 甲基多巴

  　　? 神经节阻断药 咪噻吩

  　　? 外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 胍乙啶

  　　? 肾上腺素受体阻断药

  　　1.α受体阻断药 哌唑嗪

  　　2.β受体阻断药 普耐洛尔 吲噌洛尔 噻吗洛尔 美托洛尔

  　　3.α、β受体阻断药 拉贝洛尔

  　　? 钙拮抗药 硝苯地平 尼群地平

  　　? 直接扩血管药 肼苯哒嗪 硝普钠

  　　? 血管紧张素转换酶抑制药 卡托普利 恩钠普利

  　　? 利尿降压药 氢氯噻嗪

  　　常用的抗高血压药

  　　一、肾上腺素受体阻断药(抗肾上腺素药)

  　　哌唑嗪

  　　【作用与特点】

  　　1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α1受体，导致血管舒张而降压。

  　　2、因阻断突触前膜α2受体的作用很弱，还具有抑制交感神经反射功能，故降压时不出现心率 增快、肾素释放和水钠潴留等。

  　　3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。

  　　【应用】

  　　1、高血压病：单用治疗轻、中度高血压，与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。

  　　2、顽固性心功能不全：通过扩张血管、降低心脏负荷而改善心脏功能。

  　　【不良反应】

  　　主要有“首剂现象”(首剂眩晕或首剂综合征);第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸，严重时可突然虚脱以至意识丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前服。

  　　普萘洛尔

  　　【作用】

  　　1、阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。

  　　2、阻断肾脏入球小动脉β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张素?形成减少和醛固酮释放减少。

  　　3、阻断中枢 β受体，降低外周交感神经张力，na释放减少。

  　　4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少na释放。

  　　【降压作用特点】

  　　1、降压缓慢，需连续用1-2周才出现降压作用。

  　　2、作用温和，不引起体位性低血压，不易产生耐受性。

  　　【应用】

  　　1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。

  　　2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。

  　　3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作用。 拉贝洛尔(柳胺苄心定) 主要是β受体阻断作用，对β1、β2受体无选择性，对α1受体阻断作用弱，对α2受体无效。 用于各型高血压、心肌梗塞，静注可用于高血压危象。

  　　二、钙拮抗药

  　　【作用特点】 降压作用强、快、持久;肾血流量和滤过率增加;无水钠潴留。

  　　【应用】 用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。

  　　三、血管紧张素转化酶抑制药

  　　卡托普利(巯甲丙脯酸)

  　　【作用】 作用特点：强、、持久，肾血流增加，无水钠潴留。

  　　作用机制：抑制血管紧张素i转化酶：

  　　① 减少血管紧张素ii生成，从而减弱血管紧张素ii收缩血管、升高血压的作用;

  　　② 缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强; 缓激肽水解减少时，pge2 和pgi2的形成增加，扩张血管作用增强。

  　　【应用】

  　　1、适用于各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。

  　　2、顽固性慢性心力衰竭(使心脏前、后负荷减轻)。

  　　四、利尿降压药

  　　1、早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压;长期用药所致的降压效应可能与小 动脉扩张有关。

  　　2、作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反应(水钠潴留)。

  　　其它抗高血压药

  　　一、主要作用于中枢交感神经抑制药

  　　可乐定(clonidine)

  　　【作用】

  　　1、激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性神经元)突触后膜的α2受体，使外周交感张力下降，(末梢na释放减少)，血管舒张和心率减慢，导致血压下降。

  　　2、在外周激动肾上腺素能神经元突触前膜α2受体通过负反馈使神经末梢na释放减少。

  　　3、抑制肾素的释放。

  　　【应用】 中度高血压(口服)、急重型高血压(肌注、静注)。兼有溃疡病者的高血压(抑制胃肠活动和分泌)……

  　　三、血管紧张素转化酶抑制药

  　　卡托普利(巯甲丙脯酸)

  　　【作用】 作用特点：强、、持久，肾血流增加，无水钠潴留。

  　　作用机制：抑制血管紧张素i转化酶：

  　　① 减少血管紧张素ii生成，从而减弱血管紧张素ii收缩血管、升高血压的作用;

  　　② 缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强; 缓激肽水解减少时，pge2 和pgi2的形成增加，扩张血管作用增强。

  　　【应用】

  　　1、适用于各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。

  　　2、顽固性慢性心力衰竭(使心脏前、后负荷减轻)。

  　　四、利尿降压药

  　　1、早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压;长期用药所致的降压效应可能与小 动脉扩张有关。

  　　2、作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反应(水钠潴留)。

  　　其它抗高血压药

  　　(一)主要作用于中枢交感神经抑制药

  　　可乐定(clonidine)

  　　【作用】