2018执业药师《西药一》重要考点总结：第十一章第三节

• 【摘要】《药学专业知识一》作为执业药师考试科目之一，是备考执业西药师考试的考生必须要通过的一门考试。为帮助大家掌握其中的重要知识点，环球网校整理“2018执业药师《西药一》重要考点总结：第十一章第三节”，希望考生们及时了解。

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  第11章 常用药物的结构特征与作用

  第三节 呼吸系统疾病用药

  考点一：镇咳药(2017年B型题，共1分)

  镇咳药按作用部位分为中枢性镇咳药和外周镇咳药，中枢性镇咳药可直接抑制延脑咳嗽中枢产生镇咳作用，多为吗啡的类似物，作用于阿片受体，具有成瘾性，属特殊管理药品。主要代表药物是可待因和右美沙芬。

  

  (1)可待因

  【结构】吗啡3位甲醚衍生物。

  【作用】抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，类似吗啡，镇痛作用弱于吗啡。

  【代谢】口服吸收迅速，肝脏代谢，8%代谢成吗啡，有成瘾性，按麻醉药品管理;其他代谢物有N-去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因。

  (2)右美沙芬

  【结构】具有吗啡喃基本结构。

  【作用】抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。右美沙芬治疗干咳，无镇痛作用;左旋美沙芬无镇咳作用，有镇痛作用。

  考点二：祛痰药

  主要有溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸和羧甲司坦。

  

  (1)溴己新

  【作用】可降低痰液的黏稠性，用于支气管炎和呼吸道疾病。

  【代谢】口服易吸收，溴己新分子在体内可发生环己烷羟基化、N-去甲基的代谢得活性代谢物氨溴索。

  (2)氨溴索

  【结构】溴己新的代谢产物(环己烷羟基化，N-去甲基)。两个手性碳(1，4位)，反式构型。

  【作用】黏痰溶解剂，作用比溴己新强。能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌、减少黏液腺分泌，减少和断裂痰液中的黏多糖纤维，使痰液黏度降低，痰液变薄，易于咳出。本品还有一定的镇咳作用，作用为可待因的1/2。

  (3)乙酰半胱氨酸

  【性质】为巯基化合物，易被氧化(避光保存，应临用前配制)可与金属离子络合。 与抗生素如两性霉素、氨苄西林等，有配伍禁忌。

  【作用】具有较强的黏液溶解作用。可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活;结合物易溶于水，通过肾脏排出。

  (4)羧甲司坦(羧甲半胱氨酸)

  【结构】乙酰半胱氨酸的类似物。

  【作用】用作黏痰调节剂，降低痰液的黏滞性，易于咳出。巯基不是游离的，其作用机制与乙酰半胱氨酸不同。

  考点三：平喘药(2015年A型题，2016年A型题、C型题，共4分)

  1.β2受体激动剂

  大多具有β-苯乙胺基本结构，即苯基与氨基以二碳链相连，碳链增长或缩短均使作用降低。氨基N带一个烷基，β-碳原子带一个羟基，苯环上不同位置通常带有各种取代基。

  (1)沙丁胺醇

  【结构】将异丙肾上腺素苯核3位的酚羟基用羟甲基取代，N原子上的异丙基用叔丁基取代所得，其化学稳定性增加，β2受体的选择性增强。市售外消旋体，常用其硫酸盐。其R-左旋体对β2受体的亲和力较大，分别为消旋体和右旋体的2倍和100倍。而S-右旋体代谢较慢，对气管副作用较高。

  (2)沙美特罗

  【结构】在沙丁胺醇的侧链氮原子上的叔丁基用一长链的亲脂性取代基取代所得。

  【作用】长效β2受体激动剂，作用时间长达12h。

  

  (3)特布他林

  【结构】将异丙肾上腺素的分子中的邻二羟基改为间二羟基。

  【作用】对气管β2受体选择性较高，对心脏β1受体的作用仅为异丙肾上腺素的1/100。且不易被COMT、MAO或硫酸酯酶代谢，化学稳定性提高，可口服，作用持久。

  (4)班布特罗

  【结构】将特布他林苯环上两个酚羟基酯化制成的双二甲氨基甲酸酯前药，吸收后在体内经肝脏代谢成为有活性的特布他林而发挥作用。

  2.影响白三烯的平喘药

  主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普仑司特、齐留通、色甘酸钠。

  (1)孟鲁司特

  【作用】选择性白三烯受体的拮抗剂。

  

  (2)色甘酸钠

  【结构】含有凯琳结构的苯并吡喃的双色酮，两个色酮系活性必需，且须保持共平面。

  【作用】肥大细胞稳定剂，气雾剂给药，临床上用于预防支气管哮喘。

  3.M胆碱受体阻断剂

  【共性】含季铵药效团，防止进入中枢;机制——阻断M受体，松弛支气管平滑肌。

  (1)噻托溴铵

  【结构】将东莨菪碱季铵化，并将其托品酸改造为二噻酚羟基乙酸而衍生出的药物。

  (2)异丙托溴铵

  【结构】阿托品季铵化得到的盐。

  

  4.糖皮质激素

  用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有：倍氯米松、氟替卡松、布地奈德。

  此类共性：①控制哮喘症状(吸入给药);②副作用小(均存在易代谢失活药效团，避免全身作用)。

  

  (1)丙酸倍氯米松

  【结构】孕甾烷

  【代谢】水解成单丙酸酯(有活性)、倍氯米松(无活性)。

  【用途】气雾剂为平喘药，外用可治疗各种炎症皮肤病。

  (2)丙酸氟替卡松

  【结构】17位β羧酸的衍生物。仅17位β羧酸酯具有活性，而β羧酸则不具活性，故本品一旦水解即失活，能避免皮质激素的全身作用。

  (3)布地奈德

  【结构】16、17位为缩酮。

  【代谢】经吸收进入肝脏，迅速地代谢成16-α-羟基氢化泼尼松和6β-羟基-布地奈德，活性降低，避免全身性作用。

  5.磷酸二酯酶抑制剂平喘药

  磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱。

  

  (1)茶碱

  【结构】黄嘌呤衍生物。

  【代谢】代谢受地尔硫䓬、西米替丁、红霉素、环丙沙星及食物饮料影响，有效和中毒血药浓度相差小，在用药期间应监测其血药浓度。

  (2)氨茶碱

  【结构】茶碱与乙二胺的复盐，药理作用主要来自茶碱，乙二胺使水溶性增加。

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